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Allopurinol (Zyloric): Wirkung und Nebenwirkungen

Wie wirkt Allopurinol (Zyloric®) bei Gicht? Was ist bei der Einnahme zu beachten? Und welche Nebenwirkungen können auftreten? Mehr dazu in diesem Beitrag.

Basiswissen

Was für ein Medikament ist Allopurinol (Zyloric®)?

Allopurinol wird zur langfristigen Berhandlung der Gicht eingesetzt. Der Wirkstoff sorgt dafür, dass im Körper weniger Harnsäure gebildet wird. Schmerzen und die Schädigung von Gelenken und Organen können somit verhindert werden.

Einfach als Tablette einzunehmen

Allopurinol ist in der Apotheke auf Rezept unter dem Handelsnamen Zyloric® erhältlich. Es wird als Tablette eingenommen, langsam eindosiert und ist in einer Enddosis von 300 mg täglich meist gut wirksam und verträglich. Zielwert ist ein Harnsäurespiegel ≤ 6 mg/dl. Wenn dieser Wert nicht erreicht werden kann oder Allopurinol nicht vertragen wird, gibt es seit 2010 mit Febuxostat (Adenuric®) eine alternative Therapieoption.

Wirkung

Wie wirkt Allopurinol (Zyloric®) gegen Gicht?

Dazu ist es zunächst wichtig zu wissen, was die Substanz eigentlich genau macht. Sie verhindert, dass der Körper sogenannte Purine, die beim Stoffwechsel anfallen und außerdem über die Nahrung aufgenommen werden, zu Harnsäure abbaut. Das geschieht schrittweise über mehrere Zwischenprodukte. Die Harnsäure als Endprodukt wird dann über den Urin ausgeschieden – allerdings leider eher schlecht als recht. Viel besser funktioniert dagegen die Ausscheidung der gut löslichen Zwischensubstanzen.

Genau hier setzt Allopurinol an: Indem es ein bestimmtes Eiweiß hemmt, sorgt es dafür, dass der Abbau "unvollständig" bleibt und statt der gefährlichen Harnsäure seine völlig harmlosen Vorgänger gebildet werden, die problemlos ausgeschieden werden können.

Das Problem bei der Gicht ist die viele Harnsäure im Blut. Sie kann sich in Gelenken und Organen ablagern und äußerst schmerzhafte Entzündungen auslösen. Um zu verhindern, dass es überhaupt so weit kommt, sind vor allem Sie selbst gefragt. Medikamente wie Allopurinol können Sie dabei unterstützen.

Warum spielt die Ernährung so eine wichtige Rolle in der Behandlung von Gicht?

Leider fehlt uns Menschen ein bestimmtes Eiweiß, das die Harnsäure weiter abbaut und unschädlich macht. Viele Säugetiere und wirbellose Tiere verfügen über diese sogenannte Uricase. Erhöhte Harnsäurewerte, verbunden mit Gichtattacken, sind für sie daher auch kein Thema.

Basis jeder Therapie: die richtige Ernährung

Aber nicht nur deshalb. Tiere fressen für gewöhnlich, was und soviel sie brauchen. Von uns Menschen kann man das leider oft nicht behaupten. Gicht ist in erster Linie eine "Wohlstandserkrankung", ausgelöst durch eine ungesunde, fleischlastige Ernährung, die viel Purin enthält.

Denn hier beginnt schon das Problem: Purin wird in unserem Körper über mehrere Teilschritt zu Harnsäure (und eben nicht weiter) abgebaut und in dieser Form über die Nieren ausgeschieden. Eine Gicht ist in der Regel die Folge aus einer übermäßigen Purinaufnahme über die Nahrung, verbunden mit einer erblich bedingten eingeschränkten Ausscheidung.

Die Basistherapie bei der Gicht ist und bleibt daher eine konsequente Änderung der Ernährung und Lebensweise. Medikamente kommen dann zusätzlich ins Spiel, wenn es dennoch immer wieder zu Gichtanfällen kommt oder wenn sich in Gelenken bzw. Organen bereits Harnsäurekristalle abgelagert haben (chronische Gicht).

Weniger Harnsäure durch Allopurinol bei chronischer Gicht?

Während wir über die Ernährung steuern können, wie viel Purin wir überhaupt aufnehmen, sorgen Medikamente zur Dauertherapie der Gicht dafür, dass entweder mehr anfallende Harnsäure ausgeschieden wird (sogenannte Urikosurika), oder dass erst gar nicht so viel Harnsäure gebildet wird (Urikostatika).

Letzteres ist genau die Aufgabe von Allopurinol. Dazu müssen wir uns den Abbau der Purine nochmal etwas genauer ansehen.

Hier gibt es ungünstigerweise eine zweite "Fehlkonstruktion" in unserem Organismus. Auf dem Weg vom Purin zur Harnsäure fallen nämlich Zwischenprodukte an, die weitaus besser ausgeschieden werden können als die Harnsäure selbst. Ein besonders eifriges Enzym (Beschleuniger von Stoffwechselprozessen) sorgt jedoch dafür, dass diese gut löslichen Stoffe nur in geringer Menge ins Blut gelangen und stattdessen rasch zur Harnsäure weiterverarbeitet werden.

Allopurinol, ein guter Schauspieler

An dieser Stelle schlägt nun die Stunde von Allopurinol: Es hemmt das verantwortliche Enzym, die sogenannte Xanthinoxidase, indem es sich gewissermaßen als Vorstufe der Harnsäure "verkleidet". Die Xanthinoxidase fällt auf den Trick herein, stürzt sich in ihre neue Aufgabe und vergisst darüber die Purine, die auf genau den Zwischenstufen stehenbleiben, die gut ausgeschieden werden können.

Darüber hinaus scheint sich die Hemmung des Enzyms auch positiv auf den oxidativen Stress in unserem Organismus auszuwirken. Damit sind Prozesse gemeint, bei denen sehr reaktionsfreudige Sauerstoffteilchen anfallen, die den Körperzellen erheblichen Schaden zufügen können. Diese sogenannten freien Radikale spielen bei der Entstehung zahlreicher Erkrankungen, wie u.a. auch der Gicht, eine zentrale Rolle.

Anwendung

Gicht: Was ist bei der Einnahme von Allopurinol (Zyloric®) zu beachten?

Allopurinol (Zyloric®) ist einer der wichtigsten Wirkstoffe, die zur Behandlung erhöhter Harnsäurewerte im Blut (Hyperurikämie) bei chronischer Gicht eingesetzt werden. Der Wirkstoff gilt als gut verträglich, dennoch sollten Sie bei der Einnahme einiges beachten.

Tagesdosis vom Arzt berechnen lassen

Die benötigte Tagesdosis richtet sich nach dem Harnsäurespiegel im Blut und hängt von verschiedenen weiteren Faktoren ab. Die Dosierung des Arzneimittels sollte daher für jeden Betroffenen individuell vom Arzt bestimmt werden.

Meist wird mit einer geringen Anfangsdosis (100 mg täglich) begonnen, die dann bei Bedarf schrittweise gesteigert wird. Normalerweise sollte die tägliche Einnahme von 300 mg Allopurinol (= 1 Tablette pro Tag) ausreichen.

Die Dauer der medikamentösen Behandlung wird von Arzt bestimmt. Sie erfolgt meist langfristig bzw. richtet sich nach der Art der Beschwerden und der Dauer der Erkrankung.

Wichtig: Überdosierungserscheinungen sind zwar nicht bekannt. Doch sollte die maximale Tagesdosis von 800 mg nicht ohne ärztliche Rücksprache überschritten werden.

Behandlung mit Allopurinol - das sollten Sie beachten:

Warum sollte ich die regelmäßigen Kontrolltermine unbedingt einhalten?

Da es gerade zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen kann, sind regelmäßige Kontrollen des Harnsäurespiegels in 14-tägigen Abständen erforderlich. Bei Bedarf kann der Arzt auch entzündungshemmende Medikamente (cortisonfreie Entzündungshemmer oder auch niedrig dosierte Corticosteroide) verschreiben, um anfängliche Beschwerden zu lindern.

Sobald sich der Harnsäurespiegel normalisiert hat, müssen die Kontrollen nur noch in monatlichen Abständen erfolgen.

Muss ich Allopurinol vor oder nach den Mahlzeiten einnehmen?

Nach den Mahlzeiten einnehmen

Zu den möglichen Nebenwirkungen von Allopurinol zählen u.a. auch Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Zur Vorbeugung sollte die Tablette nach den Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden, da sie dann besser verträglich ist.

Bei Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff sollte umgehend ein Arzt verständigt werden.

Für Leber- und Nierenkranke - wie muss die Dosis angepasst werden?

Allopurinol (Zyloric®) muss bei Personen mit einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung vorsichtig dosiert werden. Eventuell muss die Gesamtdosis in Absprache mit dem Arzt reduziert oder der Dosierungsabstand verlängert werden.

Auch bei Menschen mit Bluthochdruck und Herzschwäche ( Herzinsuffizienz), die ebenfalls unter einer eingeschränkten Nierenfunktion leiden können, darf Allopurinol nur sehr vorsichtig dosiert angewendet werden. Haben sich aufgrund der erhöhten Harnsäurewerte bereits Nierensteine gebildet, ist außerdem darauf zu achten, ausreichend über den Tag verteilt zu trinken.

Darf Allopurinol während der Schwangerschaft und Stillzeit eingenommen werden?

Nein, Schwangeren und stillenden Frauen wird die Anwendung von Allopurinol nicht empfohlen, da die Datenlage hierzu nur ungenügend ist. Zudem haben tierexperimentelle Studien gezeigt, dass Allopurinol eine die Fortpflanzung beeinträchtigende Wirkung besitzt.

Außerdem: Allopurinol kann zwar einem akuten Gichtanfall vorbeugen, aber nicht die Schmerzen während eines Anfalls verringern. Ganz im Gegenteil: Würde der Wirkstoff während eines Anfalls eingenommen werden, können sich die Schmerzen dadurch noch mehr verstärken.

Nebenwirkungen

Gicht: Welche Nebenwirkungen hat Allopurinol (Zyloric®)?

Allopurinol (Zyloric®) wird bei ständig wiederkehrenden Gichtanfällen oder zur Behandlung der chronischen Gicht eingesetzt. Es senkt den Harnsäurespiegel im Blut nachhaltig und ist dabei in der Regel sehr gut verträglich. Ganz ohne Nebenwirkungen kommt das Medikament jedoch nicht aus. Allerdings darf man nicht vergessen, dass bei einer unbehandelten Gicht die abgelagerten Harnsäurerkristalle nicht nur Gelenke unwiederbringlich zerstören, sondern auch Organen, allen voran den Nieren, erheblichen Schaden zufügen.

Diese drastischen Komplikationen einer lange bestehenden Gicht muss man immer im Hinterkopf behalten, wenn man über die Nebenwirkungen der Medikamente spricht. Natürlich will die Gabe von Arzneimittel, gerade bei einer längerfristigen Einnahme, gut überlegt und abgewogen sein. Dabei sind immer das individuelle Krankheitsbild und die Risikofaktoren wie auch die Verträglichkeit bei jedem Einzelnen zu berücksichtigen. Was also kann auf Sie zukommen, wenn Sie Allopurinol einnehmen?

Vorsicht bei schwachen Nieren

Bei seiner Wirkung auf den Harnsäure-Stoffwechsel im Körper wird Allopurinol umgebaut. Eine bestimmte Substanz, die aus dem Medikament entsteht, ist potentiell gefährlich und muss daher rasch wieder aus dem Körper geschwemmt werden.

Für gesunde Nieren ist das kein Problem. Wenn die Nierenfunktion jedoch eingeschränkt ist, muss die Dosis von Zyloric® unter Umständen reduziert werden. Ein Ausschlusskriterium für die Einnahme des Medikaments sind schwächelnde Nieren allerdings nicht.

Gefürchtet, aber selten: starke Überempfindlichkeit

Anders sieht es aus, wenn es unter Allopurinol zu einer ausgeprägten Überempfindlichkeitsreaktion kommt. Dann verbietet sich die weitere Einnahme strikt. In sehr seltenen Fällen löst der Wirkstoff ein sogenanntes Allopurinol-Hypersensitivitäts-Syndrom aus, das mit gravierenden Hautschädigungen einhergeht und bis hin zum Organversagen führen kann.

Daher wird die Behandlung sehr vorsichtig begonnen und die Dosis schrittweise gesteigert. Außerdem werden Ihre Nieren vor der Therapie gründlich überprüft. Sie müssen sich wegen dieser wahrlich seltenen Nebenwirkung also keine Sorgen machen.

Schon eher kommen Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall vor. Auch Kopfschmerzen und Schwindel sind mögliche Nebenerscheinungen. Leichte Reaktionen der Haut wie Rötung und Ausschlag mit Juckreiz können gerade zu Beginn der Behandlung auftreten, legen sich meist mit der Zeit jedoch wieder.

Anfängliche Gichtanfälle nicht auszuschließen

Ein weiteres unangenehmes Phänomen unter Allopurinol darf nicht verschwiegen werden. In den ersten Wochen der Therapie kann es zu einem akuten Gichtanfall kommen. Ja, Sie haben richtig gelesen. Genau das, was längerfristig vermieden werden soll, kann das Medikament in den ersten Wochen manchmal selbst auslösen. Das liegt daran, dass die Harnsäure aus den Geweben zunächst verstärkt freigesetzt wird. Dadurch steigt der Harnsäuregehalt im Blut kurzzeitig an und kann in den Gelenken Entzündungen hervorrufen.

Das ist jedoch kein Grund, die Therapie zu beenden. Die positiven Wirkungen von Allopurinol lassen zwar manchmal länger auf sich warten; nach einigen Wochen ist die Harnsäure aber in der Regel deutlich gesunken. Gegen die anfänglichen Schmerzattacken kann Ihnen Ihr Arzt außerdem begleitend entzündungshemmende Medikamente verschreiben.

Wechselwirkungen

Warum muss ich bei der Einnahme von Allopurinol mit anderen Medikamenten aufpassen?

Während sich die Nebenwirkungen bei Allopurinol (Zyloric®) insgesamt in Grenzen halten, ist das Interaktionspotential des Wirkstoffs nicht unerheblich. Alle Medikamente, die den Wirkstoff Allopurinol beinhalten, sind aufgrund ihrer Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten nur mit Rezept erhältlich.

Mit vielen Medikamenten wie etwa Blutverdünnern oder immunsupprimierenden Substanzen verträgt es sich schlecht. Auch manche Antibiotika, Asthma- oder Diabetespräparate harmonieren nicht mit dem Harnsäuresenker. Hier muss im Einzelfall abgewogen bzw. die Dosis entsprechend angepasst werden.

Mit welchen Medikamenten verträgt sich Allopurinol (Zyloric®) nicht?

Allopurinol kann mit folgenden Medikamenten wechselwirken:

Quellen:

  • Karow T, Lang-Roth R. Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie

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