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Paliperidon (Invega): Wirkung und Nebenwirkungen

Wie wirkt das Antipsychotikum Paliperidon (Invega®)? Was sind mögliche Nebenwirkungen des Arzneimittels? Und wann sollte man auf das Arzneimittel besser verzichten? Diese und weitere Fragen beantworten wir im folgenden Beitrag.

Wirkung

Wie gut wirkt Paliperidon (Invega) gegen Schizophrenie und Psychosen?

Das ist umstritten. Paliperidon (Invega®) ist eigentlich nur eine Variante von Risperidon (Risperdal®), einem anderen Neuroleptikum gegen Schizophrenie. Es handelt sich bei Paliperidon um die aktive Wirkform von Risperidon, im Gegensatz zum Original ist im Körper also keine Umwandlung mehr notwendig. Das klingt nach Vorteil und lässt sich im Marketing gut nutzen, ein tatsächlicher Vorteil wurde bisher aber nicht nachgewiesen.

Vor allem Serotonin wird blockiert

Das Grundprinzip von Paliperidon entspricht dem fast aller Neuroleptika: Das Medikament wirkt antipsychotisch, lindert also potentiell die Häufigkeit und Intensität der typischen Schizophrenie-Symptome. Paliperidon (Invega®) ist laut Hersteller vor allem dann eine Option, wenn schon zuvor erfolgreich mit Risperidon behandelt wurde.

Der Wirkmechanismus von Paliperidon beruht auf einer Hemmung gleich mehrerer Botenstoffe im Gehirn. Vor allem der Neurotransmitter Serotonin wird über eine Rezeptorblockade in seiner Wirkung gehemmt, aber auch Dopamin, und in geringerem Ausmaß Histamin- und Adrenorezeptoren.

Der therapeutische Effekt erklärt sich dadurch, dass vor allem Serotonin und Dopamin an der Entstehung der krankhaften Psychosen beteiligt sind. Allerdings haben Serotonin, Dopamin und die anderen tangierten Botenstoffe auch viele nützliche Funktionen, weshalb Paliperidon – wie alle Neuroleptika – eine Vielzahl an Nebenwirkungen verursachen kann.

Atypisches Neuroleptikum

Dass Paliperidon im Gegensatz zu vielen älteren Neuroleptika nicht an Acetylcholin-Rezeptoren bindet, macht den Wirkstoff zu einem sogenannten "atypischen Neuroleptikum". Diese Bezeichnung geht einher mit einer etwas geringeren Gefahr schwerer Bewegungsstörungen (Dyskinesien, Zuckungen etc.). Das ändert aber nichts daran, dass auch Paliperidon eine ganze Reihe schwerwiegender Nebenwirkungen haben kann, unter anderem Parkinson-ähnliche Unruhezustände. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen.

Paliperidon kann auch als Depot-Spritze verbreicht werden und heißt dann Xeplion®.

Im Jahr 2014 sorgten 17 Todesfälle in Japan für Aufregung, allesamt bei Patienten nach Paliperidon-Spritzen-Behandlung. Allerdings konnte eine eindeutige Ursache nicht belegt werden, so dass Invega® auf dem Markt blieb. Man muss dazu auch sagen, dass allein in Japan über 10.000 Patienten mit dem Medikament behandelt wurden, was die (unbewiesene) Bedrohung etwas relativiert.

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen kann Invega (Paliperidon) haben?

Paliperidon (Invega®) ist ein Neuroleptikum, und wie bei allen Vertretern dieser Medikamentenklasse ist die Gefahr von schwerwiegenden Nebenwirkungen relativ hoch. Das hängt mit dem Wirkmechanismus zusammen, der tief und nachhaltig in die Aktivitäten des Gehirns eingreift. Paliperidon hemmt über eine Rezeptorblockade vor allem die Wirkung der Neurotransmitter Serotonin und Dopamin, aber auch von Histamin.

Da es sich bei Paliperidon nur um eine Weiterentwicklung von Risperidon handelt, genauer gesagt den aktiven Wirkmetaboliten von Risperidon, ähneln die Nebenwirkungen insgesamt sehr dem Risperdal®.

Sehr häufige Nebenwirkungen (bei mehr als 10% der Anwender) sind:

Häufige Nebenwirkungen (bei mehr als 1% der Anwender) sind u.a.:

Darüber gibt es zahlreiche seltenere Nebenwirkungen, einige davon schwerwiegend. Eine vollständige Liste aller jemals dokumentierten Komplikationen finden Sie im Beipackzettel. Bei auffälligen oder bedrohlichen Erscheinungen (z.B. unwillkürliche, rhythmische Bewegungen der Zunge, Überwärmung, Muskelsteifigkeit oder Bewusstseinsstörungen) sollten Sie die Tabletten absetzen und umgehend einen Arzt aufsuchen.

Wann nicht?

Wann darf Invega (Paliperidon) nicht eingenommen werden?

Paliperidon (Invega®) gehört zu den neueren Antipsychotika, die aufgrund ihrer Wirkweise auch "atypisch" genannt werden. Es entspricht im Grunde dem Wirkstoff Risperidon – mit all den dazugehörigen Risiken und Tabus.

Wenn der Körper Stoffe abbaut, entstehen bei diesem komplexen Vorgang verschiedene Zwischenstufen des Ausgangsprodukts, sogenannte Metabolite. Paliperidon ist genau so eine Variante der Ursprungssubstanz Risperidon, die bei der Verarbeitung als aktive Wirkform hervorgeht.

Starke Nieren- und Leberschäden

Der Vorteil von Invega® besteht zum einen in der handlichen Einnahme: einmal täglich reicht. Außerdem kann im Gegensatz zu den meisten anderen Antipsychotika gleich mit der angestrebten Dosis begonnen werden. Ein weiterer Vorteil liegt darin, dass das Medikament die Leber weitgehend schont. Der Hauptteil wird über die Nieren wieder ausgeschieden.

Daher ist bei einer eingeschränkten Nierenfunktion, aber auch bei schweren Funktionsstörungen der Leber Vorsicht geboten. Bei bestehenden Vorerkrankungen wie Parkinson oder einer Epilepsie muss die Gabe ebenfalls gut überlegt und abgewogen sein.

Auch Hormone bleiben nicht unberührt

Kontraindiziert, d.h. verboten ist Invega® bei Personen mit bestimmten Tumoren, die auf das Hormon Prolaktin reagieren. Dieser Botenstoff, der eigentlich für das Wachstum der Brust während der Schwangerschaft und die Milchproduktion in der Stillzeit verantwortlich ist, kann unter der Behandlung vieler Antipsychotika ansteigen.

Das hängt mit den verschiedenen Dopaminbahnen im Gehirn zusammen, die jeweils für unterschiedliche Wirkungen verantwortlich sind. Im Einzelnen ist das sehr komplex und würde an dieser Stelle zu weit führen. Jedenfalls kann Paliperidon zu einer nennenswerten Prolaktinerhöhung führen und verbietet sich daher bei entsprechend sensiblen Tumoren.

Die Wirkung eines Medikaments bleibt nie isoliert und unabhängig von anderen Wirkstoffen. So müssen auch bei Paliperidon andere Medikamente berücksichtigt werden, die noch eingenommen werden.

Sämtliche Substanzen, die eine dämpfende Wirkung auf das Gehirn ausüben, können in der Kombination kritisch sein. Auch Präparate, die das Herz beeinflussen oder Krampfanfälle verstärken, finden in Invega® einen Partner, der genau dieses Risiko potenziert.

Gefahr für das Auge

Und noch eine Besonderheit bei Paliperidon wie auch Risperidon: Bei einer Kataraktoperation am Auge, bei der eine künstliche Linse eingesetzt wird, kann es zu Problemen kommen.

Eigentlich ist es ein sehr häufiger Routineeingriff. Unter den Antipsychotika kann dabei allerdings die Iris (Regenbogenhaut) ins Schlingern geraten und sogar aus dem Auge heraustreten. Dieses Phänomen wird auch als "Floppy-Iris-Syndrom" bezeichnet.

Wenn eine Kataraktoperation ansteht, muss daher erwogen werden, das Medikament evtl. abzusetzen.

Quellen:

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