Bei welchen Krankheiten kommt das Schmerzmittel Celecoxib (Celebrex®) zum Einsatz? Mit welchen Medikamenten verträgt sich der Wirkstoff nicht? Und was sind mögliche Nebenwirkungen des COX-2-Hemmers? Diese und weitere Fragen beantworten wir im folgenden Beitrag.
Einführung
Was für ein Medikament ist Celecoxib (Celebrex)?
Der Wirkstoff Celecoxib gehört zur Gruppe der selektiven COX-2-Hemmer (Cyclooxygenase-2-Inhibitoren) und findet seinen Einsatz vor allem in der symptomatischen Behandlung von rheumatischen (Morbus Bechterew, chronische Polyarthritis) und degenerativen Erkrankungen (aktivierte Arthrosen).
Das seit 1999 in Deutschland verfügbare Arzneimittel Celecoxib (Celebrex®) hat hauptsächlich entzündungshemmende (antiphlogistische) und schmerzlindernde (analgetische) Eigenschaften. Es wirkt dagegen kaum antipyretisch (fiebersenkend).
Wirkung
Wie genau wirkt Celecoxib (Celebrex)?
Im Gegensatz zu den nichtselektiven NSAR (ASS, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen etc.), die sowohl die Enzyme COX-1 als auch COX-2 hemmen, blockieren selektive COX-2-Inhibitoren wie Celecoxib lediglich die Cyclooxygenase 2.
Doch was bedeutet dieses COX-Kauderwelsch überhaupt? Was ist das Besondere an der gezielten Blockade von COX-2?
Vorteile der COX-2-Hemmung
Grob zusammengefasst müssen Sie sich das Ganze folgendermaßen vorstellen: Cyclooxygenasen sind Eiweiße, die als sogenannte "Katalysatoren" an der beschleunigten Produktion von Prostaglandinen beteiligt sind. Prostaglandine sind wiederum körpereigene Botenstoffe, die u. a. eine entscheidende Rolle bei Entzündungsprozessen, der Schmerzwahrnehmung, beim Schutz der Magenschleimhaut und bei der Blutgerinnung spielen. Hemmt man die Cyclooxygenasen, wird auch die Prostaglandinsynthese eingeschränkt.
Der Vorteil einer selektiven Blockade von COX-2 ist, dass vor allem die Prostaglandin-Produktion unterbunden wird, die im engeren Sinne für das Entzündungs- und Schmerzgeschehen (z. B. im Rahmen von rheumatischen Erkrankungen) verantwortlich ist.
Prostaglandine, die für die Blutgerinnung oder den Magenschutz verantwortlich sind, werden dagegen deutlich weniger beeinflusst. Deshalb fallen bei COX-2-Inhibitoren auch die klassischen Langzeitnebenwirkungen der nichtselektiven NSAR (Magengeschwüre, Blutungen etc.) kaum ins Gewicht.
Vorsicht ist dennoch geboten
Aber wo Licht ist, ist erfahrungsgemäß auch Schatten. Durch die selektive Blockade der Cyclooxygenase 2 kommt es teilweise zu einer Verschiebung des Gleichgewichts im Rahmen der gesamten Prostaglandinsynthese. Einige COX-2-Inhibitoren mussten in der Vergangenheit u. a. wegen eines erhöhten Risikos für Herzinfarkte und Schlaganfälle sogar vom Markt genommen werden.
Laut neuesten Studien kann man bei Celecoxib momentan jedoch davon ausgehen, dass (unter Berücksichtigung der Gegenanzeigen bzw. Vorsichtsmaßnahmen) im Vergleich zu anderen NSAR kein signifikant erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen besteht.
Weil allerdings mit der Dosis und der Dauer der Behandlung von COX-2-Hemmern das Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen irgendwann doch steigen kann, sollte auf eine Langzeitanwendung verzichtet werden.
Bei wem kommt Celecoxib (Celebrex®) in Frage?
Hauptzielgruppe der verschreibungspflichtigen COX-2-Inbibitoren sind vor allem Menschen, die unter schmerzhaften, entzündlichen Gelenkerkrankungen leiden. Demnach wird das Arzneimittel Celecoxib (Celebrex®) vorwiegend bei folgenden Krankheitsbildern eingesetzt:
- aktivierte Arthrosen
- Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans)
- rheumatoide Arthritis (chronische Polyarthritis)
Einnahme
Wie wird Celecoxib (Celebrex) eingenommen?
Den Wirkstoff Celecoxib gibt es nur in Form von Hartkapseln in einer Dosierung von 100 mg oder 200 mg. Ziel ist es, die individuell niedrigste wirksame Dosierung zu finden und die Behandlungsdauer so kurz wie möglich zu halten. Eine unkontrollierte Dauertherapie ist tunlichst zu vermeiden.
Nachfolgend sehen Sie die im Allgemeinen vom Hersteller empfohlenen Dosierungen für Celecoxib. Bei zusätzlich bestehenden Begleiterkrankungen (z. B. leichte Leber- oder Nierenfunktionsstörung) sollte die Wirkstoffmenge von Ihrem Arzt entsprechend angepasst werden.
Empfohlenes Dosierschema von Celebrex®
Je nach vorherrschendem Krankheitsbild gibt es unterschiedliche Therapieempfehlungen.
Bei der rheumatoiden Arthritis beträgt die empfohlene Anfangsdosierung von Celebrex® z. B.:
- 100 mg Celecoxib morgens und abends (100-0-100)
- Eine bedarfsgerechte Erhöhung der Dosis auf 200 mg zweimal täglich (200-0-200) ist erlaubt.
Beim Morbus Bechterew gelten folgende Dosierungsempfehlungen für Celebrex®:
- zweimal täglich 100 mg Celecoxib (100-0-100), alternativ kann eine Einzeldosis von 200 mg entweder morgens oder abends eingenommen werden
- Dosissteigerung bis 400 mg möglich – entweder als Einmaldosis oder aufgeteilt in zwei Einzeldosen à 200 mg (200-0-200)
Die aktivierte Arthrose wird in der Regel folgendermaßen mit Celebrex® behandelt:
- einmal täglich 200 mg Celecoxib oder zweimal täglich 100 mg Celecoxib (100-0-100)
- bei Bedarf Dosissteigerung auf 200 mg zweimal täglich möglich (200-0-200)
Wichtig: Für alle Anwendungsgebiete gilt eine maximale Wirkstoffmenge von 400 mg Celecoxib pro Tag! Sie können die Kapseln sowohl unabhängig als auch zu den Mahlzeiten einnehmen.
Bei der Einnahme von Celebrex bitte immer genügend trinken
Sehr wichtig ist bei der Therapie, dass Sie genügend trinken. Falls Sie durch Erkrankungen, die mit Erbrechen oder Durchfall einhergingen, unter Flüssigkeitsmangel leiden sollten, muss der Wasserhaushalt des Körpers vor der Einnahme von Celebrex wieder ausbalanciert sein. Das gilt auch, wenn Sie entwässernde Arzneimittel (Diuretika) einnehmen. Falls Ihr Rheumatologe nicht auch Ihr Hausarzt ist, informieren Sie ihn bitte in dem Fall entsprechend.
Und denken Sie bitte auch während der Behandlung selbst an genügende Flüssigkeitszufuhr – am besten natürlich in Form von Wasser.
Wann nicht?
Gegenanzeigen: Was könnte gegen Celecoxib sprechen?
Bevor Sie ein Medikament wie Celecoxib einnehmen, sollte genauestens überprüft werden, ob diese Behandlungsform überhaupt für Sie in Frage kommt. Nachfolgend sehen Sie deshalb eine Auflistung der zu berücksichtigenden Kontraindikationen.
Umstände, die gegen eine Einnahme von Celecoxib sprechen:
- Überempfindlichkeit gegenüber Celecoxib oder weiteren Inhaltsstoffen des verordneten Medikaments
- Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden (bestimmte Antibiotika-Gruppe)
- bekannte Analgetika-Intoleranz: Betroffene Personen reagieren auf NSAR u. a. mit einer Verkrampfung der Atemmuskulatur oder anderen starken allergischen Reaktionen.
- aktive Geschwüre im Bereich des Magens oder des Zwölffingerdarms
- bekannte Magen-Darm-Blutungen, entzündliche Darmerkrankungen
- schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen
- Herzschwäche (NYHA II-IV), KHK (koronare Herzkrankheit)
- pAVK (periphere arterielle Verschlusskrankheit, "Schaufensterkrankheit")
- bekannte atherosklerotische Veränderungen im Bereich der Hirngefäße
- Schwangerschaft und Stillzeit
Besondere Warnhinweise
Neben den klassischen (absoluten) Gegenanzeigen gibt es allerdings noch weitere Vorsichtsmaßnahmen zu berücksichtigen. So sollten Sie Celecoxib beispielsweise besser gar nicht oder nur unter besonderer Vorsicht einnehmen, wenn Sie zu folgender "Risiko-Gruppe" gehören:
- ältere Menschen
- Betroffene, die gleichzeitig andere NSAR oder Glukokortikoide (Kortison) anwenden müssen
- bei regelmäßigem Alkoholkonsum
- wenn in der Vergangenheit bereits Geschwüre oder Blutungen des Magen-Darm-Trakts aufgetreten sind
- wenn erhebliche Risikofaktoren für das Auftreten von Herz-Gefäß-Erkrankungen (z. B. Bluthochdruck, Rauchen, Diabetes mellitus, zu hohe Blutfettwerte) vorliegen
Wechselwirkungen
Mit welchen Medikamenten sollte Celecoxib nicht kombiniert werden?
Wenn Sie regelmäßig oder auch nur bei Bedarf bestimmte Arzneimittel einnehmen, sollten Sie dies Ihrem behandelnden Arzt lückenlos mitteilen – und zwar vor Beginn der Behandlung mit dem Wirkstoff Celecoxib. Nur so kann dieser entscheiden, ob eine risikoarme Therapie mit dem COX-2-Hemmer möglich ist oder nicht.
Während manche Medikamente nicht gleichzeitig mit Celecoxib eingenommen werden sollten, gibt es andere, die lediglich einer besonderen, engmaschigen Überwachung (Dosisanpassung, Kontrolle der Blutwerte) bedürfen.
Arzneimittel, die mit Celecoxib in Wechselwirkung treten können, sind u. a.:
- Antihypertensiva (blutdrucksenkende Mittel) wie Diuretika, ACE-Hemmer oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten
- orale Antikoagulantien (Blutverdünner): Aufgrund eines erhöhten Blutungsrisikos sollte besonders zu Beginn der Behandlung die INR überwacht werden.
- Ciclosporin, Tacrolimus, Methotrexat (Immunsuppressiva)
- Lithium (Antipsychotikum)
Nebenwirkungen
Welche Nebenwirkungen kann Celecoxib (Celebrex) haben?
Mit zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen bei Celecoxib vor allem Infekte der oberen Atemwege, dicht gefolgt u. a. von Magen-Darm-Beschwerden. Nachfolgend haben wir die relevantesten unerwünschten Arzneimittelwirkungen dieses COX-2-Inhibitors für Sie zusammengestellt.
Häufige Nebenwirkungen von Celebrex®
Zu den häufigsten (bei 1-10% der Behandelten) Nebenwirkungen von Celecoxib gehören z. B.:
- Infektionen im Bereich der oberen Atemwege (mit Schnupfen, Nasennebenhöhlen- und Rachenentzündungen)
- Harnwegsinfekte
- Kopfschmerzen, Blutdrucksteigerungen
- Schlaflosigkeit, Schwindel
- Magen-Darm-Beschwerden (Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall etc.)
- Wassereinlagerungen (v. a. der Beine)
- Juckreiz, ggf. im Kombination mit Hautausschlag
Des Weiteren können im Rahmen einer Celecoxib-Therapie gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) auch folgende Symptome auftreten:
- Husten, Kurzatmigkeit
- Anämie (Blutarmut)
- Herzkreislaufstörungen (Herzrasen, erhöhte Herzfrequenz, Herzschwäche)
- Magenschleimhautentzündung, vermehrtes Aufstoßen
- Taubheitsgefühle, Beinkrämpfe
- Seh- und Hörstörungen
- Nesselsucht (Urtikaria)
- Müdigkeit, Angstzustände, Depression
- Leberfunktionsstörungen (mit erhöhten Leberwerten)
- erhöhte Nierenwerte
Seltenere Nebenwirkungen
Zu den seltenen Nebenerscheinungen (bei 0,01-0,1% der Behandelten) von Celecoxib gehören beispielsweise:
- Blutbildveränderungen mit einer Verminderung der Blutplättchen (Thrombozytopenie) und der weißen Blutkörperchen (Leukopenie)
- Geschwüre entlang des Verdauungstrakts mit entsprechenden Komplikationen
- Geschmacksstörungen
- Bewegungsstörungen
- Verwirrtheit, Halluzinationen
- Haarausfall, erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut
- Schlaganfall durch Arterienverschluss
- generalisierter Hautausschlag (Exanthem)
Sehr selten, bei weniger als 0,01% der Behandelten, kann es unter Celecoxib zu teilweise sehr schwerwiegenden Nebenwirkungen kommen. Dazu zählen u. a. starke allergische Reaktionen bis hin zum Schock, Hirnhautentzündung, Hirnblutungen, schwere Leber- und Nierenschädigungen, Gefäß- und Muskelentzündungen sowie schwere Hautreaktionen.
Kann, muss aber nicht
Nebenwirkungen können, müssen aber nicht auftreten. Lassen Sie sich also von den durchaus langen Listen nicht völlig abschrecken, sondern seien Sie einfach aufmerksam und hören Sie auf Ihren Körper.
Wenn Ihnen irgendetwas doch ungewöhnlich erscheinen sollte, kontaktieren Sie am besten schnellstmöglich Ihren behandelnden Arzt.
Quellen:
- Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft: Kardiovaskuläre Nebenwirkungen sind ein Klasseneffekt aller Coxibe: Konsequenzen für Ihre künftige Verordnung (Aus der UAW-Datenbank). Dtsch Arztebl 2004; 101(49): A-3365 / B-2849 / C-2697.
- Nissen S. et al.: Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen or Ibuprofen for Arthritis. N Engl J Med 2016; 2519-2529. DOI: 10.1056/NEJMoa1611593.
- Rote Liste Service GmbH, Fachinformation Celecoxib.
