Phosphodiesterase-5

Phosphodiesterase-5 (PDE5) ist der Name für eines der Enzyme, die die Phosphorsäureesterbindung in cGMP spalten, wobei 5'-GMP entsteht. Beim Menschen kommt die Phosphodiesterase-5 in der glatten Muskulatur des Penisschwellkörpers (Corpus cavernosum penis) und der Lungenarterien vor.

Blockierung des cGMP-Abbaus durch Hemmung von PDE5 (mit beispielsweise Sildenafil) führt zu vermehrten Signalen der Entspannungs-Signalwege und speziell zu erhöhter Blutzufuhr in den Penisschwellkörper und Druckerniedrigung in den Blutgefäßen der Lunge.

Neben PDE5 gibt es weitere, ausschließlich cGMP spaltende Phosphodiesterasen. Wenn sie an der Weitergabe visueller Signale beteiligt sind, werden sie mit der Nummer 6, und, wenn sie Mangan als Kofaktor haben, mit der Nummer 9 bezeichnet. Die PDE11 spaltet sowohl cAMP als auch cGMP.

Medizinische Bedeutung

Sogenannte Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer), wie Sildenafil (Wirkstoff von Viagra®), Tadalafil und Vardenafil erhöhen kurzfristig die cGMP-Konzentration, was zu einer Erschlaffung der Muskulatur und damit im Penis zu einer Erektion und in der Lunge zu einem Blutdruckabfall führt. Sie werden zur Behandlung der erektilen Dysfunktion und der pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt.

 


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